以二肽为连接臂的新型聚乙二醇修饰阿霉素的合成

作者：宁喜波; 周昊; 丁振伟; 沈鸿雁^*

来源：合成化学, 2019, 27(06): 480-484.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18090

• 聚乙二醇
• 多肽
• 合成
• 阿霉素
• 修饰
• 前药

采用Fmoc固相合成策略,以Wang树脂为载体,Fmoc保护的L-氨基酸为原料,EDC/HOBt为缩合剂,合成了8种聚乙二醇修饰的二肽。以HATU/DIPEA为缩合剂,通过酰化反应将修饰后的多肽连接到阿霉素上,合成了一系列新型阿霉素前药,纯度高于90%,收率高于52%,其结构经1H NMR和MS(ESI)表征。

• 单位
  基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室; 沈阳药科大学; 辽宁何氏医学院