清开灵注射剂等5种中药注射剂对大鼠肝微粒体CYP3A的体外抑制作用

作者：韩永龙; 孟祥乐; 李丹; 周志勇; 余奇; 李颜; 郭澄

来源：中国中药杂志, 2011, (04): 492-495.

DOI：10.4268/cjcmm20110426

• 清开灵注射剂
• 鼠肝微粒体
• CYP3A
• 抑制作用
• 药物相互作用 Qingkailing injection
• rat liver microsomes
• CYP3A
• inhibition
• herb-drug interactions

目的:考察清开灵注射剂、金纳多注射剂、疏血通注射剂、参麦注射剂、康艾注射剂这5种临床常用的中药注射剂对大鼠肝微粒体CYP3A的体外抑制作用,预测发生药物相互作用的可能性,以确保这些中药注射剂临床应用的安全性与有效性。方法:采用SD大鼠肝微粒体体外孵育法,在孵育体系中加入底物睾酮和不同体积的清开灵注射剂等5种中药注射剂,用高效液相色谱法测定睾酮的羟化代谢产物6β-羟基睾酮的生成量反映CYP3A的活性,酮康唑用作阳性对照药。结果:在体外孵育体系中,10%的清开灵注射剂大约能抑制93.0%的6β-羟基睾酮生成,抑制效果明显高于其他4种相同浓度的中药注射剂。根据其抑制动力学曲线,计算出清开灵注射剂的I...

• 单位
  大庆油田总医院; 河南中医学院第一附属医院; 上海交通大学