一类新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的研发

作者：周亚耀; 闻环; 宋化灿

来源：广东化工, 2012, (15): 118-119.

• 乙酰胆碱酯酶抑制剂
• 对羟基苯甲醛
• 2-取代-2-(2-(4-甲酰基苯氧基)乙酰胺基)乙酸甲酯衍生物 AChE inhibitors
• 4-Hydroxybenzaldehyde
• methyl 2-(2-(4-formylphenoxy) acetamido)-2-substituted acetate

文章利用中药天麻的活性成分对羟基苯甲醛为起始原料,设计合成出一系列2-取代-2-〔2-(4-甲酰基苯氧基)乙酰胺基〕乙酸甲酯衍生物。其中化合物4b和4i的乙酰胆碱酯酶抑制活性比临床用药加兰他敏更强,且对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶表现出高度的选择性。

• 单位
  广东中科药物研究有限公司; 中山大学