基于硼酸邻苯二酚酯键的硼替佐米pH敏感型可控释放模型的研究

作者：杨伯涵; 赵外鸥; 李采金; 李亚鹏; 王静媛

来源：Acta Polymerica Sinica, 2014, (05): 636-642.

• 硼替佐米
• 硼酸邻苯二酚酯键
• pH敏感
• 释药方程

通过硼酸邻苯二酚酯键将抗癌药物硼替佐米(bortezomib,BTZ)连接到两亲型梳状聚衣康酸接枝共聚物(PIA-PEG-DDA-DPA)上,制备pH敏感型载药聚合物PIA-PEG-DDA-DPA-BTZ.通过核磁共振(NMR)表征了该聚合物的结构.DLS和AFM测试结果表明,该聚合物流体力学直径较小约为2538 nm;芘荧光法测定表明,其临界胶束浓度(CMC)为2.54×10-3mg/mL.利用硼替佐米位于310 nm处的紫外特征吸收峰,分别在模拟生理pH值(7.4)及溶酶体和内涵体pH值(5.0)的条件下,研究聚合物的释药行为,结果表明,该体系在生理pH环境下基本无释药行为,在溶酶体和内涵体pH环境下,BTZ的累计释放率随时间变化曲线符合一级动力学方程Q=61.65866-62.13481e-0.32544t.相关的细胞实验表明,该种载药聚合物体系对癌细胞的抑制作用明显,接近硼替佐米纯品的效果.

• 单位
  吉林大学; 吉林大学第一医院