芥子碱氯化盐在动物的毒性和药代动力学研究

作者:王惠国; 汤红翠; 钟雪; 龙文月; 王海欣; 冯宝民*; 卢轩; 秦海宏
来源:中国临床药理学杂志, 2020, 36(05): 564-566.
DOI:10.13699/j.cnki.1001-6821.2020.05.023

摘要

目的研究芥子碱氯化盐的毒性和芥子碱氯化盐的代谢特点。方法给小鼠一次性灌胃给药芥子碱氯化盐,按改良寇氏法计算半数致死量(LD50)。离体肠翻转实验:用高效液相色谱法考察芥子碱氯化盐在大鼠肠管的吸收特点。用血清药代学方法检测灌胃给与芥子碱氯化盐后其在西兰大耳白兔血清中的含量变化。结果芥子碱氯化盐的半数致死量为429.04 mg·kg-1;芥子碱氯化盐能通过肠囊吸收,90 min时肠囊内芥子碱氯化盐的累积吸收率与代谢率分别达到(5.78±1.39)%和(9.42±1.97)%;灌胃给与芥子碱氯化盐2 h后,达到血药浓度高峰0.12 mg·L-1。结论芥子碱氯化盐半数致死量大,安全性高,可以透过小肠吸收入血。