GABAa/BZ受体示踪药物碳11-氟马西尼的全自动合成

作者：石庆学; 左峰; 郭佳; 武晓丹; 王治国; 张国旭^*

来源：中国药师, 2018, 21(12): 2232-2234.

• 癫痫
• 碳11-氟马西尼
• 11C-Triflate-CH3
• 全自动合成

目的:建立方便的全自动化生产A型γ氨基丁酸/苯二氮卓(GABAa/BZ)受体示踪药物碳11-氟马西尼(11C-FMZ)的方法,以满足癫痫患者定位诊断需要。方法:采用11C-Triflate-CH3与0. 5 mg去甲基氟马西尼在1. 0 mg氢化钠催化下,0℃恒温反应5 min,反应混合液经半制备HPLC分离后再通过Sep-Pak C18分离柱进行固相萃取得到注射液,随后对其进行鉴定。结果:合成及分离产物时间从加速器轰击结束开始共(60±5) min,放化产率经过衰减校正后为(45±5)%(n=20),化学纯度大于95%,放射化学纯度大于99%。产品的无菌及无热原要求均符合规定。结论:实现了11C-FMZ注射液的全自动生产,优化了工艺,提高了标记率,保证了生产的可行性和重现性,满足了临床应用需要,具有重要实用价值。