异甜菊醇具有广泛的药理活性,在降低血压、抗肿瘤、抗心肌缺血复灌损伤等方面具有重要功效,实验表明其还对受体种子具有萌发作用并且能作为一种新的胰岛素增敏剂用于治疗Ⅱ型糖尿病。因为异甜菊醇本身特有的二萜骨架,它可作为药物合成中常用的活性框架。本文对异甜菊醇结构修饰和改造及药代学活性研究进行了综述。