不同封端的PLGA/PLA-醋酸曲普瑞林微球的制备及体内外评价

作者：张成乾; 寸冬梅; 陶安进; 唐星; 杨明世^*

来源：沈阳药科大学学报, 2021, 38(01): 1-7.

DOI：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2019.0374

• 聚乳酸-羟基乙酸共聚物
• 醋酸曲普瑞林
• 微球制剂
• 体外释放
• 体内药效学

目的考察微球载体材料聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly-lactic-co-glycolic acid,PLGA)和聚乳酸(poly (D,L-lactide acid),PLA)的不同封端基团对于包载醋酸曲普瑞林(triptorelin acetate,TA)微球的形态、粒径、包封率、体外释放行为以及体内药效学的影响。方法使用复乳化-溶剂挥发法制备包载TA的PLGA和PLA微球;用扫描电镜观察微球的形态,用激光粒度测定仪测定微球的粒径;建立高效液相色谱法(HPLC)用于TA包封率及体外释放度的测定;采用酶联-免疫吸附法考察了微球经肌肉注射后对正常雄性Sprague Dawley大鼠血浆睾酮浓度的影响。结果制备得到的微球形态为球形或类球形,平均粒径约为30μm。PLGA和PLA,尤其是PLGA,其分子末端基团对TA的包封率和体外释放速率均有影响。酯封端的PLGA微球的包封率显著高于酸封端的微球,而酯封端的释放速度要慢于酸封端。体内药效学实验结果显示,大鼠体内睾酮水平在注射微球后两个小时达到峰值,之后逐渐下降,不同微球之间无显著性差异。结论不同封端结尾的PLGA和PLA对微球形态、包封率和体外释药速率有显著影响,但对正常大鼠体内睾酮水平的影响没有显著性差异。

• 单位
  深圳翰宇药业股份有限公司; 沈阳药科大学