载亚硝基脲的多功能纳米载体的构建及其评价

作者：韩凯硕; 王小利; 任婷; 李多; 孙国辉; 张娜; 赵丽娇^*; 钟儒刚

来源：化学试剂, 2023, 45(09): 19-28.

DOI：10.13822/j.cnki.hxsj.2023.0264

• 氯乙基亚硝基脲
• 纳米药物递送系统
• 耐药性
• 靶向性
• 低氧激活

氯乙基亚硝基脲(CENUs)是临床上重要的抗肿瘤烷化剂，但因其水溶性差、毒副作用高以及肿瘤细胞内高表达的O6-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶介导的肿瘤细胞耐药性，降低了CENUs的抗癌效果。为了克服上述弊端，合成了一种叶酸修饰抗耐药低氧激活纳米递送系统，用于CENUs的靶向递送。终产物及各中间体的结构经1HNMR、13CNMR、IR及HRMS确证，使用动态光散射(DLS)、紫外-可见分光光度计(UV-Vis)和透射电子显微镜(TEM)等表征纳米载体的理化性质及形貌，并利用高效液相色谱法(HPLC)测定纳米载体的包封率、载药量及其释药行为。此外，经细胞摄取、细胞毒性和划痕实验评价载药纳米载体的靶向性、低氧响应性和肿瘤细胞抑制能力。结果表明，该纳米载体具有合适的粒径、良好的安全性和优良的载药性能，可实现CENUs的靶向递送和低氧响应释放，能够有效抑制肿瘤细胞的增殖。

• 单位
  北京工业大学