目的合成两亲性结构修饰的非天然氨基酸和二肽。方法将具有两亲性结构特点的甜菜碱的羧基活化成酰氯,然后与对氨基苯丙氨酸的侧链氨基反应,制备甜菜碱修饰的非天然氨基酸构建单元和目标二肽,并进行油水分配系数的测定。结果得到了1个甜菜碱修饰的非天然氨基酸和2个甜菜碱修饰的二肽。结论甜菜碱修饰的二肽具有更强的两亲性,为增强药物两亲性,改善药学性质提供了一种新的选择。
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