清开灵注射液及其主要成分黄芩苷和栀子苷对人肝微粒体CYP450酶6种亚型的体外抑制作用研究

作者：韩永龙; 孟祥乐; 李丹; 周志勇; 余奇; 李颜; 郭澄

来源：中国药学杂志, 2011, 46(19): 1486-1490.

• 清开灵注射液
• 黄芩苷
• 栀子苷
• 细胞色素P450酶
• 抑制作用
• 药物相互作用

目的研究清开灵注射液及其主要成分黄芩苷和栀子苷对人肝微粒体CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的体外抑制作用。方法采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)同时测定对乙酰氨基酚、6α-羟基紫杉醇、4-羟基双氯芬酸、4-羟基美芬妥英、右啡烷、1-羟基咪达唑仑和6β-羟基睾酮,分别代表CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的活性;清开灵注射液、黄芩苷、栀子苷和7种混合探针底物在人肝微粒体中共同孵育,并计算其IC50值表示对CYP450酶的抑制程度。结果在人肝微粒体体外孵育体系中,清开灵注射液对CYP1A2的IC50值为0.6%,对其他亚型的IC50值从1.1%到6.0%;黄芩苷和栀子苷对CYP450酶6种亚型的IC50值均大于100μmol.L-1。结论在正常剂量下,清开灵注射液对人肝微粒体CYP1A2可能有抑制作用,对人肝微粒体CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4无明显抑制作用;黄芩苷和栀子苷对CYP450酶6种亚型均无抑制作用。

• 单位
  河南中医学院第一附属医院; 上海交通大学; 大庆油田总医院