N-苯磺酰基-3-乙酰基吲哚羰基酰腙类衍生物合成及其体外抗HIV-1活性研究（英文）

作者：陈根强; 朱丽娜; 张嵩; 李元昊; 郭小龙; 车志平^*

来源：化学通报, 2021, 84(05): 467-473.

DOI：10.14159/j.cnki.0441-3776.2021.05.009

• 吲哚
• 羰基酰腙
• HIV-1
• 病毒复制抑制剂

基于长期进行的抗HIV-1抑制剂研究,通过优化路线并设计合成了26个N-苯磺酰基-3-乙酰基吲哚羰基酰腙类衍生物(3a～3z)。该方法环保,为今后制备腙类化合物提供了绿色合成途径。所有目标化合物在体外均测定了其对HIV-1抑制活性。结果表明,化合物3a、3g、3t和3w～3y表现出较好的抗HIV-1活性,特别是N-苯磺酰基-3-乙酰基吲哚-3-甲基苯甲酰腙(3a)和N-(3-硝基)-苯磺酰基-3-乙酰基-6-甲基吲哚-2-噻吩甲酰腙(3t)表现出显著的抗HIV-1活性,其对应EC50值分别为0.77和0.74μg/mL,TI值分别为>259.74和>270.27。因此,化合物3a和3t可作为候选化合物经进一步结构优化研究其HIV-1活性。

• 单位
  河南科技大学