巴马香猪、人和大鼠洛伐他汀体外代谢的比较

作者：刘宇; 曾本华; 魏泓

来源：中国比较医学杂志, 2007, (06): 329-332+337.

• 洛伐他汀
• 巴马香猪
• 细胞色素P4503A
• 酶动力学
• 微粒体
• 肝 Lovastatin
• Bama miniature pigs
• cytochromeP450 3A
• Enzyme kinetics
• Microsomes
• liver

目的体外研究巴马香猪、人和大鼠肝微粒体中洛伐他汀代谢的酶动力学差异,并用人体肝微粒体细胞色素P450 3A(CYP3A)酶特异性抑制剂酮康唑(KCZ)进行抑制,观察抑制活性反应的差异,评估巴马香猪作为人体CYP3A酶代谢药物研究实验动物模型的可行性。方法制备巴马香猪、人和大鼠的肝微粒体,构建肝微粒体与洛伐他汀的反应体系以及抑制剂抑制反应体系,利用RP-HPLC测定洛伐他汀代谢的变化,并对其相应活性值进行比较。结果巴马香猪肝微粒体代谢洛伐他汀的酶动力学变化比大鼠更为与人体相似。人体CYP3A特异性抑制剂均可以显著抑制三者的代谢,但是巴马香猪代谢速率下降程度与人体接近。结论巴马香猪与大鼠相比,更适...

• 单位
  第三军医大学