天然产物由于其化学结构的丰富多样性及其独特的药理活性，倍受全球生物制药研发人员的关注。然而，天然产物大多存在溶解性差、生物利用度低等缺点。研究表明，糖类结构在细胞表面有许多结合位点，具有较好的细胞靶向性，且具有良好的水溶性，是先导药物的良好载体。对天然产物进行糖基修饰可有效改善先导药物的生物利用度低、溶解性差、药理活性差等问题。本文简要综述了近年来以糖类为主要糖基修饰的供体及在天然产物改造中的应用，以期为相关药物开发提供参考。
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