无环鸟苷修饰的环二鸟苷酸合成及其诱导Ⅰ型干扰素释放活性评价（英文）

作者：代宏; 于小桐; 关注; 张礼和; 杨振军^*

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2019, 28(12): 825-834.

• 环二核苷酸
• c-di-GMP衍生物
• 丙环鸟苷
• Ⅰ型干扰素

环二鸟苷酸(c-di-GMP)是一种重要的第二信使,其不仅参与调控多种细菌生理活动,还能够激活哺乳动物天然免疫信号通路诱导Ⅰ型干扰素等的释放。本文报道了利用亚磷酰胺一釜环合法,合成了无环鸟苷修饰的c-di-GMP及其磷硫代类似物(7a,7b,7c),发现其诱导小鼠巨噬细胞释放Ⅰ型干扰素的活性完全丧失,表明c-di-GMP的糖环结构对其保持激活STING信号通路的能力至关重要。

• 单位
  天然药物与仿生药物国家重点实验室