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摘要
药物-靶蛋白相互作用研究是新药研发的重要环节,药物通过结合靶蛋白的特定氨基酸位点,从而影响靶蛋白的药理作用,这是药物发挥治疗效果的前提。目前,有多种技术应用于检测药物配体与靶蛋白相互作用。如基于热力学的细胞热转移分析(cellular thermal shift assay, CETSA)、差示扫描荧光(differential scanning fluorimetry,DSF)及质谱、核磁共振技术等。此外,高通量配体筛选技术为寻找靶蛋白特异性配体提供了技术便利,是高效鉴定药物配体与靶蛋白相互作用的利器。本文对药物小分子与靶点蛋白相互作用及亲和力技术进行了总结,并探讨了高通量配体筛选技术在药物研究的应用。
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单位天然药物活性组分与药效国家重点实验室; 中国药科大学
