二阿魏酰基甲烷纳米乳的肠吸收和药代动力学研究

作者：杨婕; 雷婷婷; 赵德璋; 张景勍; 徐靖鑫; 赵华^*

来源：中国临床药理学杂志, 2022, 38(15): 1810-1814.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2022.15.025

• 二阿魏酰基甲烷
• 纳米乳
• 单向肠灌流
• 肠吸收
• 药代动力学
• 生物利用度

目的 考察二阿魏酰基甲烷(CM)水包油纳米乳(CCON)在大鼠的在体肠吸收特性和药代动力学特征。方法 建立单向肠灌流模型，各胃肠段灌入CM和CCON混悬液，计算吸收速率常数(Ka),研究其在大鼠胃肠道内的吸收特性。SD大鼠口服给药CM和CCON,于预先设定的时间点取血，测量血浆中CM的浓度，绘制浓度时间曲线，用DAS软件计算CCON的主要药代动力学参数。结果 CCON在大鼠胃、十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka分别为(0.22±0.06)×10-7,(30.60±0.36)×10-7,(17.33±0.42)×10-7,(28.45±0.35)×10-7和(14.97±0.29)×10-7·h-1,游离CM在大鼠胃、十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka分别为(0.05±0.03)×10-7,(17.40±0.42)×10-7,(12.97±0.23)×10-7,(10.63±0.24)×10-7和(10.18±0.38)×10-7·h-1。CCON的血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度和平均滞留时间分别为CM的20.2～21.6倍，7.8倍和1.3～1.7倍。结论 CCON增强了CM在大鼠胃肠道内的吸收，提高了CM在大鼠体内的口服生物利用度。

• 单位
  重庆医科大学; 浙江省宁波市药品检验所