4-取代-1-(2-甲基-6-(吡啶-3-基)-烟酰)氨基脲类衍生物合成与生物活性研究（英文）

作者：胡鸿雨; 吴俊; 袁建锋; 王珍妮; 李晨帆; 严晓阳; 方美娟^*; 赵胜贤^*

来源：有机化学, 2019, 39(09): 2507-2514.

• 氨基脲
• 联吡啶
• 分子杂交
• 生物活性

经分子杂交技术合成了一系列4-取代-1-(2-甲基-6-(吡啶-3-基)-烟酰)氨基脲类衍生物.采用噻唑蓝(MTT)比色法研究了目标化合物对人肝癌细胞(QGY-7703)、人肺癌细胞(NCl-H460)和乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤活性.1-(2-甲基-6-(吡啶-3-基)烟酰基)-4-(2,4,6-三氯苯基)氨基脲(4n)显示了最优的活性,其半数抑制浓度(IC50)为8.89～11.45μmol/L.细胞体内的生物研究显示,4n药物处理能明显增加细胞体内PARP切割水平以及诱导QGY-7703肿瘤细胞的凋亡.

• 单位
  宁波大学科学技术学院; 浙江师范大学行知学院; 厦门大学