2-芳醛腙噻唑类化合物的合成及其抗肿瘤活性

作者：李韦韦; 姚敏娜; 卜伟; 王婧雯; 文爱东

来源：化学试剂, 2017, 39(11): 1146-1150.

DOI：10.13822/j.cnki.hxsj.2017.11.003

• 噻唑环
• 腙键
• 乳腺癌细胞
• 抗增殖活性
• 选择性

噻唑环和腙键结构均具有一定的生物活性,采用活性结构拼接法,将噻唑环与腙键相结合,设计并合成了16个2-芳醛腙噻唑类化合物,并采用MTT法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。测试结果表明,该类新化合物对乳腺癌细胞株(MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7)具有一定的抗增殖活性。其中,N-(2-吡啶)甲醛-2-(4-苯基)噻唑腙的抗增殖活性最好,其IC50值分别为(0.21±0.11)、(0.18±0.10)、(0.17±0.08)μmol/L;而该化合物对其他肿瘤细胞亦具有一定的抗增殖活性,且相对乳腺癌细胞株的生物活性均在10倍及以上,说明其对乳腺癌细胞具有较好的生物活性和选择性,且毒副作用小,值得作为抗乳腺癌先导化合物进行进一步研究。

• 单位
  第四军医大学第一附属医院