奥拉西坦对肝微粒体酶CYP2C9活性的影响研究

作者：陈玮; ***; 贡莹; 何文娟; 韩玉冰

来源：中国药房, 2014, 25(21): 1937-1939.

• 高效液相色谱法
• 奥拉西坦
• 甲苯磺丁脲
• 药动学
• 大鼠

目的:考察奥拉西坦对肝微粒体酶CYP2C9活性的影响。方法:将大鼠随机分为对照组和实验组,每组18只,对照组每天灌胃蒸馏水,实验组每天灌胃奥拉西坦80 mg/kg,每日2次,连续8 d。第8天灌胃后两组大鼠均立即灌胃给予CYP2C9的探针药物甲苯磺丁脲50 mg/kg,并于给予甲苯磺丁脲后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、10、12、24 h内眼内眦取血。采用高效液相色谱法测定血药浓度,拟合药动学参数,并对两组药动学参数进行比较。结果:对照组与实验组主要药动学参数t1/2分别为(5.45±1.98)、(6.54±1.45)h,cmax分别为(169.12±58.14)、(146.19±49.44)mg/L,AUC0-24 h分别为(1 113.01±264.32)、(1 120.14±208.91)mg·h/L,Vd分别为(0.77±0.32)、(0.91±0.40)L/kg,CL分别为(0.08±0.03)、(0.08±0.02)L/(h·kg),两组间比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:奥拉西坦对甲苯磺丁脲在大鼠体内的药动学未见明显影响,初步认为奥拉西坦对经CYP2C9代谢的药物的药动学无明显影响。

• 单位
  河北医科大学第二医院