1,3,5-三嗪-喹啉衍生物的合成与生物学活性研究

作者：苏佳镔; 武文龙; 钱晶晶; 董常娥; 刘禹含; 夏雪松; 杨群; 姜梦洋; 史大华^*

来源：化学研究与应用, 2022, 34(06): 1309-1315.

• 喹啉衍生物
• 1,3,5-三嗪衍生物
• 乙酰胆碱酯酶

设计并合成了4个新的1,3,5-三嗪-喹啉衍生物，并研究这些化合物的胆碱酯酶抑制活性。1,3,5-三嗪-喹啉衍生物的结构通过IR、NMR实验得到证实。利用比色Ellman方法测量合成化合物的胆碱酯酶抑制活性。4个化合物中有3个化合物抑制对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制作用，其中，化合物7-chloro-N-(2-(4-(4-chloro-6-(dibutylamino)-1,3,5-triazin-2-yl)piperazin-1-yl)ethyl)quinolin-4-amine(5d)显示出良好的乙酰胆碱酯酶抑制活性(IC50值为7.74μM)。分子对接显示，化合物5d能与乙酰胆碱酯酶的PAS位点结合。合成的4个化合物对丁酰胆碱酯酶的抑制活性都比较弱，显示出比较好的乙酰胆碱酯酶选择性。