黄芩素的结构修饰以及抗肿瘤活性研究

作者：陈党辉; 邓雁如; 牟佳佳^*; 贾妍

来源：天然产物研究与开发, 2019, 31(07): 1258-1264.

DOI：10.16333/j.1001-6880.2019.7.020

• 黄芩素
• 结构修饰
• 曼尼希反应
• 酰基化反应
• 结构确证
• 抗肿瘤

为了改善黄芩素的抗肿瘤活性。本实验以黄芩素为原料,对其进行结构修饰。首先通过mannich反应,在8位引入胺亚甲基,然后通过酰基化反应在7位(6位)酚羟基上引入不同的疏水性基团。并利用CCK-8法对目标化合物进行抗MCF-7肿瘤细胞的活性评价。结果合成得到了6个目标化合物,通过1H NMR、13C NMR、MS和化学手段相结合的方法确定了其结构,其中化合物2～6为新化合物。实验利用黄酮类邻二酚羟基的特性,通过与氯化锶的络合反应,巧妙而简单的确证了所得目标化合物的酯键是在化合物的7位羟基上。抗MCF-7肿瘤活性实验表明,在黄芩素8位上引入含氮原子的胺亚甲基后活性比先导化合物黄芩素强,在其7位上再引入酯键后3个化合物活性比先导化合物强。

• 单位
  天津中医药大学