氨基酸酯类离子液体的经皮促渗活性考察

作者：张兴盈; 林亚蒙; 曲媛; 崔秀明; 王承潇

来源：中国医药工业杂志, 2017, 48(04): 536-542.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2017.04.013

• 氨基酸酯离子液体
• 促渗剂
• 皮肤通透性
• 皮肤刺激性
• 经皮给药系统

考察了氨基酸酯离子液体的体外经皮促渗活性,并评价其皮肤刺激性。以13种氨基酸酯离子液体为促渗剂,小鼠皮肤为药物模型,采用Franz扩散池法考察离子液体对模型药物睾酮的促渗作用;采用经皮水分散失速率仪,测定离子液体对皮肤通透性的影响;以荧光素钠为探针,采用荧光共聚焦显微镜,研究离子液体的皮肤促渗强度和促渗深度;最后以大鼠为模型动物,对离子液体的皮肤刺激性进行考察。结果表明,氨基酸离子液体能提高药物的溶解度,并改善皮肤的通透性,从而对睾酮产生促渗作用,促渗比最高可达10.96。经皮水分散失速率和荧光共聚焦显微镜考察结果表明,离子液体能够增强皮肤通透性,如小鼠皮肤经5%[SerC1]Cl处理1 h,可使荧光渗透深度达到皮下500mm。皮肤刺激性试验中未观察到氨基酸酯离子液体对大鼠皮肤有刺激性,提示其安全性较高。

• 单位
  国家中医药管理局; 昆明理工大学; 云南白药集团中药资源有限公司