三光气法合成盐酸布比卡因

作者：胡艾希; 蒋瑶; 叶姣; 郭家斌

来源：药学进展, 2006, (02): 84-86.

• 盐酸布比卡因
• 2-哌啶甲酸
• 三光气
• 合成 Bupivacaine hydrochloride
• 2-Pipecolic acid
• Triphosgene
• Synthesis

目的:研究三光气法合成盐酸布比卡因。方法:以三光气作为氯化剂,由2-哌啶甲酸经酰氯化、酰胺化、丁基化、成盐得盐酸布比卡因。结果:盐酸布比卡因合成总收率为42.9%。合成反应条件温和,选择性好,得到的中间体可直接用于后续反应。结论:本方法操作简单,污染少,适合工业化生产。

• 单位
  华南理工大学; 湖南大学