一种2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物及其制备和应用

作者:徐诗强; 郑小月; 杨博宁; 施偲; 宋伟; 杨健; 胡霞敏; 李玲; 何兆龙
来源:2022-11-11, 中国, CN202211413273.X.

摘要

本发明公开了一种具有广谱抗肿瘤活性的2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物及其制备和应用,属于药物化学领域。所述2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物的化学结构通式如(II)所示,其中R为无取代或有给电子基团取代的苯环,该化合物对人肝癌细胞系(HepG2)、人胶质瘤细胞系(U251)、人胰腺癌细胞系(panc1)、人非小细胞肺癌细胞系(A549)和人恶性黑色素瘤细胞系(A375)等均显示了较强的广谱抗肿瘤活性,其作用机制是作用于G1/G0期或G2/M期,优于5-氟尿嘧啶,毒性小,显示较好的应用前景,可作为广谱抗肿瘤药物临床应用。