含5-氨基噻唑环核双酰胺类化合物的合成及其生物活性

作者：许望津; 陈开义; 刘建兵; 杜彦林; 曹蕾; 张雪鹏

来源：精细化工, 2018, 35(04): 645-651.

DOI：10.13550/j.jxhg.2018.04.018

• 5-氨基噻唑
• 苯甲酰脲
• 杀虫活性
• 医药原料

以商品化双酰胺基本骨架为先导,设计并合成了13个含5-氨基噻唑环核的苯甲酰脲类化合物,优化了基于Ugi四组件反应合成2,4-二取代-5-氨基噻唑中间体的方法,其结构均经1HNMR、13CNMR、IR和MS确证。初步离体杀虫活性测试结果表明:部分该类化合物具有很好的杀虫活性,当质量浓度为10 mg/L,化合物Ⅴf、Ⅴg、Ⅴh、Ⅴj和Ⅴm对蚊幼虫均显示100%的杀虫活性,且当质量浓度降至5 mg/L和2 mg/L时,化合物Ⅴj的杀虫活性仍有100%,高于阳性对照;当质量浓度为600 mg/L,化合物Ⅴd、Ⅴg对棉铃虫和玉米螟均显示100%的杀虫活性。

• 单位
  化学化工学院; 三金集团湖南三金制药有限责任公司; 湖南师范大学