摘要
目的 :研究全合成新型胸苷合成酶抑制药洛拉曲克 (nolatrexed)在体内、外对SRS 82细胞株及正常人胚肾HEK2 93细胞的抗增殖作用。方法 :四氮唑盐 (MTT)法测定抑制率 ;以提高荷腹水瘤小鼠存活时间及荷实体瘤瘤重减轻情况为指标考察洛拉曲克对SRS 82所致肿瘤的治疗作用。结果 :在体外洛拉曲克对SRS 82肿瘤细胞株有较强的细胞毒作用 ,对正常细胞HEK2 93抑制作用较弱 (P <0 .0 1) ;体内实验显示洛拉曲克可明显提高荷腹水瘤小鼠的存活时间 ,减轻荷实体瘤小鼠的瘤重 ,洛拉曲克松低剂量组与氟尿嘧啶 (10mg·kg- 1)相当 (P >0 .0 5 )高剂量组 (P <0 .0 1)。结论 :洛拉曲克在体内外对SRS 82肿瘤细胞有显著的抗增殖作用 ,在体外对肿瘤细胞具有选择性的抗增殖作用。
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单位药物研究所; 南方医科大学