[Study on oral absorption mechanisms of puerarin in nanocrystals self-stabilized pickering emulsion].

作者：Wang YanHua; Ye Xin; Meng FanJing; Yi Tao; Zhang JiFen

来源：Zhongguo Zhong yao za zhi = Zhongguo zhongyao zazhi = China journal of Chinese materia medica, 2021, 46(8): 2051-2060.

DOI：10.19540/J.CNKI.CJCMM.20210129.304

• Caco-2 cell
• Ligusticum chuanxiong oil
• Pickering emulsion
• dissolution
• nanocrystals
• oral absorption
• puerarin

纳米晶自稳定Pickering乳液(NSSPE)是一种仅以难溶性成分自身纳米晶为稳定剂的新型乳液。以川芎油为主要油相的NSSPE可显著促进葛根素(Pu)的口服吸收。该研究旨对其口服促吸收机制进行探讨。通过体外溶出试验揭示NSSPE对Pu溶出的影响;通过Caco-2细胞摄取和双向转运试验,探讨NSSPE对Pu肠道细胞吸收和转运的影响及机制。结果显示,NSSPE的释药速率与纳米晶相似,累积溶出率都显著高于原料药,且不受释药介质pH的影响。NSSPE中Pu的摄取具有浓度依赖性,且显著高于溶液和表面活性剂乳。与脂筏/小窝蛋白介导有关的抑制剂染料木素、吲哚美辛能显著降低NSSPE中Pu的摄取率。与溶液相比,NSSPE和表面活性剂乳液均显著提高了Pu AP→BL方向的转运速率Ka和表观渗透系数Papp,但BL→AP方向的转运无显著性差异。可见,该NSSPE中Pu的Caco-2细胞吸收同时存在被动转运和主动转运,以及脂筏/小窝蛋白介导的胞饮;其促进Pu口服吸收的机制与NSSPE中Pu以纳米晶形式存在,可促进溶出,以及用作油相的川芎油可促进药物跨膜转运、抑制外排有关。正是NSSPE的这种独特结构和组成促进了Pu的口服吸收。

• 单位
  西南大学