JAK2Ⅱ型抑制剂CHZ868的合成

作者：周韵秀; 宋明辉; 王小龙; 于海涛^*

来源：合成化学, 2020, 28(03): 181-187.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19412

• CHZ868
• 1-硝基-3-甲氧基甲苯
• JAK2II型抑制剂
• 药物合成
• 还原反应

以廉价易得的1-硝基-3-甲氧基甲苯为原料,依次经硝基还原、保护氨基、硝化、保护氨基后还原硝基、氨基甲基化,再与异硫氰酸酯环化构建2-氨基苯并咪唑环、脱去羟基保护基、成醚、硝基还原和乙酰化反应,合成了JAK2Ⅱ型抑制剂CHZ868,总收率6.24%,其结构经1H NMR,13C NMR和LC-MS确证。

• 单位
  南京中医药大学