介绍2013年以来发展的吲哚化合物C-2位烷基化反应,着重概述两类方法:一是在导向基团作用下,Pd、Ru、Ni等过渡金属配合物活化吲哚C-2位C—H键,继而实现C-2位的选择性烷基化;二是在光敏分子的介导下,可见光引发烷基卤化物或重氮化合物生成相应的烷基自由基,而后与吲哚化合物在C-2位发生取代反应.这些新方法的发展丰富了吲哚化合物的合成手段,支持了吲哚化合物药物活性的进一步研究.