摘要
目的制备维生素E琥珀酸酯修饰的普朗尼克P123胶束,用以包载阿霉素,并对其进行表征和体外抗肿瘤活性评价。方法将维生素E琥珀酸酯修饰的普朗尼克P123接枝聚合物(P123-VES)通过透析法制备包载阿霉素的胶束体系,并对其粒径、电位、载药量、包封率、稳定性、药物释放等进行评价;考察该胶束体系对人乳腺癌MCF-7细胞肿瘤球生长的抑制效果。结果 P123-VES的临界胶束浓度为0.11μg·mL-1;载药胶束的粒径为108.40±0.46 nm,PDI为0.210±0.015,电位为-22.2±0.1 mV,载药量11.31±0.16%,包封率90.47±1.26%;载药胶束能在室温下稳定储存16 d以上;游离阿霉素在8 h内的累积释放率达97.34%,而载阿霉素胶束在48 h内的释放量仅约40%。对人乳腺癌MCF-7细胞3D肿瘤球的抑制效果为:载阿霉素胶束>阿霉素脂质体>盐酸阿霉素>对照组。结论文中制备的胶束大小适中且较为稳定,并有较好的体外抗肿瘤效果。
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单位四川大学; 生物治疗国家重点实验室; 四川大学华西医院