盐酸氨酮戊酸温敏型原位凝胶的设计与优化

作者：曾令军; 庄珊珊; 黄爱文; 宋洪涛

来源：中国新药杂志, 2017, (20): 2485-2490.

• 盐酸氨酮戊酸
• 原位凝胶
• 透皮吸收
• 体外释放 5-aminolevulinic acid hydrochloride
• in situ gel
• transdermal absorption
• release in vitro

目的:将盐酸氨酮戊酸研制成一种温敏型原位凝胶制剂。方法:以凝胶剂外观和胶凝温度为指标,优化最佳凝胶基质、保湿剂、防腐剂、透皮促渗剂和药物浓度;以药物累积透过量、稳态透皮速率、累积透过率等为指标,筛选最佳透皮促渗剂;以药物累积释放率为指标,评价优化处方体外释药特性。结果:优化的最佳处方组成为:盐酸氨酮戊酸5%,泊洛沙姆407为20%,泊洛沙姆188为4%,甘油10%,羟苯乙酯0.1%,丙二醇1%,氮酮3%,加水至100%;优化的盐酸氨酮戊酸温敏型原位凝胶透皮吸收优于市售制剂;盐酸氨酮戊酸温敏型原位凝胶4 h累积释放量达80%,释药模型符合一级动力学方程。结论:本研究制备的盐酸氨酮戊酸温敏型原位凝...