20S蛋白酶体抑制剂Syringolin A开环类似物的合成(英文)

作者：袁悦; 邹晓民; 牛彦; 许凤荣; 牟科; 周博; 王超; 李勇剑; 杨冠宇; 徐萍

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2010, 19(06): 423-435.

• Syringolin A
• 20S蛋白酶体
• 肽乙烯酰胺

本文报道了在合成天然的蛋白酶体抑制剂Syringolin A(SylA)及其类似物的过程中,首先合成的两种类型的SylA开环类似物。经过7步反应,第一种类型产物总收率在20%-34%之间,第二种类型产物总收率在12%-18%之间。与SylA相似,这两种类型的类似物也都具有肽乙烯酰胺的结构,可能作为Michael受体与蛋白酶体催化活性位点ThrlO~γ发生1,4-加成反应,从而发挥蛋白酶体抑制活性。

• 单位
  北京大学