基于VEGF靶点的积雪草酸A环衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

作者：颜廷良^*; 林碧琦

来源：中国药物化学杂志, 2022, 32(01): 1-7.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2022.01.001

• 积雪草酸衍生物
• 分子对接
• 抗肿瘤活性

目的设计合成两类共10个基于VEGF靶点的积雪草酸衍生物,并进行抗肿瘤活性筛选。方法利用计算机辅助药物设计的方法对积雪草酸进行结构优化,以VEGF为靶点,筛选出与靶点结合能力较强的化合物。以积雪草酸为原料,在C-2位引入乙酰氧亚氨基,并将C-28位羧基烷基化或酰胺化形成衍生物。基于MTT法,选用人胃癌细胞(SGC7901)和人肺癌细胞(A549)进行体外抗肿瘤活性测试。结果与结论合成的10个目标化合物对SGC7901和A549细胞增殖均表现出较强的抑制作用,且优于积雪草酸,其中化合物6d、6e、8c、8d、8e抑制活性显著高于阳性对照吉非替尼,且分子对接表明,6e和8c与VEGF有较强的亲和力。

• 单位
  盐城工业职业技术学院