本发明公开了一类如式(I)所示的6-(6取代基-5-磺酰胺基-3-吡啶)咪唑并[1,2-a]吡啶类或6-(6取代基-5-磺酰胺基-3-吡啶)咪唑并[1,2-b]哒嗪类衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法。本发明还公开了所述6-(6取代基-5-磺酰胺基-3-吡啶)咪唑并[1,2-a]吡啶类或6-(6取代基-5-磺酰胺基-3-吡啶)咪唑并[1,2-b]哒嗪类衍生物或其药学上可接受的盐作为PI3K/mTOR抑制剂,在制备抗肿瘤、治疗脑缺血、治疗糖尿病药物中的应用。