蛇床子素白蛋白纳米粒的制备及其体内药动学研究

作者：辛娟; 易华; 李明; 谈秀凤

来源：中成药, 2022, 44(10): 3104-3110.

• 蛇床子素
• 白蛋白纳米粒
• 制备
• 体内药动学
• 去溶剂化法
• HPLC

目的 制备蛇床子素白蛋白纳米粒，并考察其体内药动学。方法 去溶剂化法制备白蛋白纳米粒，测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位、溶解度、体外释药。以蛇床子素用量、白蛋白用量、无水乙醇用量为影响因素，包封率、载药量为评价指标，Box-Behnken响应面法优化制备工艺。大鼠随机分为3组，分别灌胃给予蛇床子素、物理混合物、白蛋白纳米粒的0.5%CMC-Na混悬液（30 mg/kg）,HPLC法测定蛇床子素血药浓度，计算主要药动学参数。结果 最佳条件为蛇床子素用量29 mg,白蛋白用量322 mg,乙醇用量7.6 mL,包封率为83.71%,载药量为6.59%,Zeta电位为-26.45 mV,粒径为113.82 nm。白蛋白纳米粒中蛇床子素溶解度高于原料药、物理混合物中，在人工胃液中2 h内、人工肠液中12 h内累积释放度分别为44.86%、93.67%。与原料药、物理混合物比较，白蛋白纳米粒Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高（Pmax缩短（P<0.05）,口服生物利用度增加至3.29倍。结论 白蛋白纳米粒可提高蛇床子素溶解度、体外释药、体内口服吸收。

• 单位
  上海中医药大学; 黄河科技学院