摘要
目的 采用直接和间接标记法制备胃癌靶向探针,对比分析2种探针的成像能力。方法 利用胃癌血管靶向肽GX1,采用直接标记法标记99mTc,制备99mTc-GX1;GX1偶连双功能螯合剂肼基尼古酰胺(HYNIC)后,采用间接标记法标记99mTc,制备99mTc-HYNIC-GX1;对2种探针测定标记率和稳定性后,进行受体放射配基结合分析。将2种探针通过尾静脉注入荷胃癌BALB/c裸鼠体内(每组3只)进行SPECT成像,计算瘤心比,对2种探针进行定量评价。结果 成功制备99mTc-GX1和99mTc-HYNIC-GX1探针,标记率达(97.15±1.33)%和(96.68±0.60)%,在小鼠血清中的标记率分别为(96.96±0.73)%和(96.36±0.77)%,差异无统计学意义,t值分别为0.220 7和0.569 1,均P>0.05。体外受体放射配基结合分析显示,2种探针与Co-HUVEC结合后测得的放射性计数分别为(149.17±8.27)和(146.10±11.55) Bq,差异无统计学意义(t=0.3539,P>0.05),且可以被未标记的GX1所抑制。SPECT成像显示,2种探针可以在体靶向到胃癌组织,12 h的瘤心比为1.63±0.22和1.72±0.24,差异无统计学意义,t=0.4788,P>0.05。结论 采用直接和间接标记法制备的探针特异性和靶向性没有显著差别,均可以用于荷瘤裸鼠的SPECT成像。
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单位第四军医大学; 西京医院消化内科; 武汉市第一医院