吲哚美辛理化性质的测定及研究pH对其经皮渗透活性的影响

作者：王晓丽; 周宋汇

来源：中国现代药物应用, 2012, (20): 117-119.

DOI：10.14164/j.cnki.cn11-5581/r.2012.20.117

• 吲哚美辛
• pH
• 溶解度
• 解离常数
• 油水分配系数
• 稳态渗透速率

目的测定吲哚美辛(IND)的理化性质及研究pH对其经皮渗透活性的影响。方法建立IND高效液相色谱法(HPLC)的体外分析方法,测定药物在水、不同pH缓冲液(PBS)中的溶解度;运用ACD/labs软件中的pKaDB模块计算药物分子的解离常数(pKa);摇瓶法测定药物的表观油水分配系数(logP);通过测定药物在不同溶媒中的溶解度,选择满足漏槽条件的接受液,同时选择离体豚鼠皮肤,用改良的Franz扩散池测定稳态渗透速率常数(Js)稳态渗透系数(Ps)。结果 IND的pKa为4.18,logP为4.10;IND在pH为9.0时溶解度最大,达到2428.45mg/L;加入短分子醇类溶解度显著增大;I...

• 单位
  江苏省肿瘤医院