6-氨基-4-苯胺喹唑啉骨架与5-氟尿嘧啶-1-乙酸拼接合成及抗肿瘤活性研究

作者：梁光平; 田芷; 梁光焰; 王道平; 杨俊^*; 李敏

来源：精细化工中间体, 2022, 52(02): 20-23+63.

DOI：10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2022.02.005

• 5-氟尿嘧啶
• 喹唑啉
• 合成
• 抗肿瘤

以2-氨基-5-硝基苯腈和三种卤代苯胺为原料，通过缩合、环化、还原3步反应制得三种6-氨基-4-苯胺喹唑啉衍生物，再与5-氟尿嘧啶-1-乙酸通过酰胺化反应得到三种未见文献报道的目标产物■，其结构经1H NMR和MS确认。利用MTT法考察化合物■对HepG2、A549、Hela、MCF-7、A549/DDP细胞的抑制活性，利用ELISA法检测化合物■对A549细胞上清液中EGFR酶的抑制作用。结果表明，化合物■对五种细胞都具有一定的抑制作用，化合物■对HepG2、A549、A549/DDP细胞的抑制作用分别是厄洛替尼的1.85、1.47、2.07倍，对MCF-7、Hela细胞的IC50分别为1.98、18.71μmol/L。