(E)-4-取代-1-(喹啉-3-基亚甲基)硫代氨基脲的合成及抗肿瘤活性研究

作者：徐祥斌; 胡桑桑; 盛含晶; 胡鸿雨^*

来源：化学研究与应用, 2021, 33(09): 1755-1762.

• 氨基脲
• 喹啉
• 结肠癌

设计合成(E)-4-取代-1-(喹啉-3-基亚甲基)硫代氨基脲衍生物,并对其体外抗结肠癌性进行研究。以不同硫代异氰酸酯为起始原料,经缩合等反应合成了目标化合物,采用MTT法研究了目标化合物对人结肠癌HCT-116、HCT-8的体外抗肿瘤活性。合成了13个新化合物,其结构经1H-NMR,13C-NMR和HRMS表征。体外生物活性测试结果显示,大多数化合物具有一定的体外抗肿瘤活性,其中化合物3l活性最优,其对HCT-116、HCT-8细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为10.10μmol·L-1、9.45μmol·L-1。该系列化合物具有较好的抗肿瘤活性,具有进一步研究的意义。

• 单位
  湖南化工职业技术学院; 浙江师范大学; 浙江师范大学行知学院; 生物工程学院