摘要
目的比较能被超声击破的两种载紫杉醇超声微泡的制备方法,并评价其理化性质以及超声散射强度。方法用单纯紫杉醇法Ⅰ号和三醋酸甘油酯溶解法Ⅱ号分别制备载紫杉醇脂质超声微气泡,测定其包封率、载药量、粒径大小、分布和Zeta电位、pH值,并行超声击破试验及兔VX2皮下肿瘤显像试验。结果两种微泡显像无明显差异,可被低能量超声击破,但Ⅱ号(加入三醋酸甘油酯)脂质微泡较Ⅰ号(常规冷冻干燥法制备)载药微泡粒径显著减小[(1.07±0.38)μmvs(2.79±0.41)μm,P<0.01],表面电位增高[(19.10±0.32)mVvs(-5.90±0.21)mV,P<0.01],包封率和载药量显著增高[(95.00±1.22)%vs(36.10±4.74)%,P<0.01;(5.60±0.11)%vs(0.50±0.04)%,P<0.01]。结论三醋酸甘油酯溶解法制备的Ⅱ号微泡在局部药物释放中具有更大的应用价值。
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单位西南医院; 第三军医大学附属新桥医院; 昆明医学院第一附属医院