没食子酸冰片酯的合成及体外抗氧化作用

作者：余梓楷; 柏心瑜; 王涛^*

来源：中药新药与临床药理, 2023, 34(08): 1129-1133.

DOI：10.19378/j.issn.1003-9783.2023.08.013

• 没食子酸冰片酯
• 合成
• 抗氧化活性

目的建立没食子酸冰片酯的合成方法，并研究其体外抗氧化作用。方法以没食子酸、冰片为原料，在氮气保护下采用1,3-二环己基碳二亚胺(DDC)缩合制备没食子酸冰片酯，进一步通过自由基清除实验，考察了没食子酸冰片酯对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基(DPPH·)、羟自由基(OH·)和超氧阴离子自由基(O2-·)的体外清除率。结果没食子酸冰片酯的结构通过核磁共振(NMR)图谱、高分辨液质联用(HRHPLC-MS)的综合解释加以确证。体外自由基清除实验显示，没食子酸冰片酯能有效清除DPPH·和O2-·两种自由基，清除率优于没食子酸和维生素C，且没食子酸冰片酯的抗氧化能力与其浓度剂量呈现依赖关系，没食子酸冰片酯对DPPH·和O2-·的半数清除率浓度分别是6.17和68.7μg·mL-1。但与维生素C相比，没食子酸冰片酯清除OH·的能力较弱，半数清除率为150μg·mL-1。结论所建立的没食子酸冰片酯的合成方法简单易行，没食子酸冰片酯表现出良好的抗氧化活性，值得进一步深入研发。

• 单位
  广州中医药大学