乌地那非的合成方法研究

作者：段志海; 吕扬洲; 贺美; 田磊^*

来源：当代化工, 2020, 49(05): 762-765.

DOI：10.13840/j.cnki.cn21-1457/tq.2020.05.002

• 合成
• 乌地那非
• 2-丙氧基苯甲酸

乌地那非(udenafil)被证明对治疗男性勃起功能障碍有很大帮助。设计了一种乌地那非的新型人工合成方法,以2-丙氧基苯甲酸为原料,经过取代、酰基化2部反应生成中间体(2),中间体2经消去、磺化反应生成中间体(4),最后中间体4与2-(2-氨基乙基)-1-甲基吡咯烷发生磺酰胺化反应生成目标产物乌地那非。结果目标化合物的总收率为29.3%,其结构经1H NMR谱和MS谱确证,纯度经HPLC测定达99.1%。

• 单位
  长江大学