构建二肽基肽酶-IV抑制剂体外筛选模型及相关化合物抑制活性的测定

作者：江慧贤; 罗超; 卢钧雄; 曹莹; 庞建新

来源：中国实验方剂学杂志, 2012, 18(4): 210-215.

DOI：10.3969/j.issn.1005-9903.2012.04.057

• 二肽基肽酶-IV抑制剂模型
• 半抑制浓度
• 抑制率

目的:建立二肽基肽酶-IV( DPP-IV)抑制剂体外筛选模型,并测定相关化合物的抑制率.方法:提取Caco-2细胞中DPP-IV,测定酶不同活力单位的吸光度(A),绘制活性-吸光度相关性曲线评价酶的活性与A的相关性；以sitagliptin为阳性对照测定其半抑制浓度( IC50)验证本实验模型；以该模型测定sitagliptin衍生物及对DPP-IV有抑制作用化合物的抑制活性.结果:酶的活性在一定范围内与A成直线相关；以本模型测定的sitagliptin lC50为18.354 nmol·L-1；JD-1,JD-2 IC50分别为3.4,2.6μmol·L-1,相关化合物的抑制率在21.45％～27.77％之间.结论:使用本DPP-IV抑制剂筛选模型测定的sitagliptin IC50与文献报道的相近,证明本模型的有效性,所测化合物有一定抑制活性.

• 单位
  广州医学院第四附属医院; 南方医科大学