一种黄酮糖苷类化合物的快速合成及其活性研究

作者：赵杰; 曾晓萍; 孟雪玲; 梁光义^*; 徐必学^*

来源：中南药学, 2020, 18(04): 531-535.

• 黄酮糖苷衍生物
• 合成
• α-葡萄糖苷酶
• 抑制活性

目的建立一种黄酮糖苷类化合物的快速合成方法,并测试所得目标化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法以槲皮素为原料,依次经二苯基甲叉选择性保护3’,4’-位羟基、选择性糖基化得所需关键中间体2,并以关键中间体2为原料设计合成一系列黄酮糖苷类目标化合物,并对其进行生物活性评价。结果合成了5个黄酮糖苷衍生物(4a、4b、5a、5b和6),其中4b、5a、5b和6在浓度为1×10-5 mol·L-1时,对α-葡萄糖苷酶的抑制率分别为(23.49±9.98)%、(31.62±4.06)%、(14.08±4.18)%、(34.87±1.57)%。结论建立了一种黄酮糖苷衍生物的快速合成方法,部分合成的黄酮糖苷类化合物对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制活性,值得深入研究。

• 单位
  贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室; 贵州医科大学; 贵州中医药大学