由于药物自身性质与胃肠道吸收屏障,口服给药的生物利用度受到限制。纳米载体对药物口服生物利用度提高的效果有限,修饰可显著提高纳米载体穿越胃肠道屏障的能力。现综述不同分子修饰纳米载体穿越吸收屏障的机制及改善药物口服生物利用度的研究,为设计口服纳米载体提供了参考。