趋化因子CXCL12及其特异性配体CXCR4组成的CXCL12/CXCR4轴具有调控白血病细胞黏附到保护性骨髓生态位、促进细胞生存及抵抗信号转导抑制剂和化疗药物诱导的凋亡作用。因此,CXCL12/CXCR4轴已成为治疗急性髓系白血病的一个新作用靶点。目前,已研发出的CXCR4拮抗剂正处于不同的临床试验阶段,初步显现出良好的抗白血病效果。本文就近几年CXCR4拮抗剂在急性髓系白血病治疗中的最新研究进展作一综述。