乌拉草总黄酮脂质体凝胶剂的制备工艺研究

作者：苏婷; 赵燕; 毕野; 高羚毓; 贾瑞欣; 包正; 李鹤; 邱智东^*

来源：药物评价研究, 2021, 44(05): 990-996.

• 乌拉草总黄酮
• 脂质体
• 凝胶
• Box-Behnken响应面法
• 稳定性
• 刺激性

目的优化乌拉草总黄酮脂质体凝胶剂的制备工艺,并进行质量评价。方法乙醇注入法制备乌拉草总黄酮(CMTF)脂质体,以包封率为指标,正交试验优化处方;以脂质体凝胶剂的外观、涂展性、均匀度、黏稠度等综合评分为指标,采用Box-Behnken响应面法优化CMTF脂质体凝胶的处方及制备工艺。通过观察性状、pH值、铺展性及可洗除性,以及离心试验、耐寒及耐热试验,考察CMTF脂质体凝胶稳定性;观察其对大鼠正常及破损皮肤的刺激性。结果CMTF脂质体的最佳制备工艺为:大豆磷脂与胆固醇的质量比为5∶3,大豆磷脂与CMTF的质量比为4∶1,注入体积比例1∶10;平均包封率为89.41%,粒径为(119.7±3.82)nm,Zeta电位为(-20.80±0.40)mV。CMTF脂质体凝胶剂的最佳处方为:1 g CMTF脂质体、2 g卡波姆940、20 g甘油、2 g三乙醇胺、10 mL水,该脂质体凝胶剂的稳定性良好,无皮肤刺激性。结论优化后的CMTF脂质体凝胶制备工艺简单,质量稳定,为CMTF经皮制剂的开发提供依据。

• 单位
  长春中医药大学; 兰州和盛堂制药股份有限公司