1-烷基-5-氨基-6-苯乙基尿嘧啶的合成(英文)

作者：马小艳; 程志坚; 陈艳丽; 李阿敏; 张志丽; 王孝伟; 刘俊义

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2008, (04): 281-284.

• HIV-1逆转录酶抑制剂
• 1-烷基-5-氨基-6-苯乙基尿嘧啶
• 尿嘧啶衍生物 HIV-1 reverse transcriptase
• 1-Alkyl-5-amino-6-phenylethyluracils
• Uracil derivatives

研究1-烷基-5-氨基-6-苯乙基尿嘧啶(1a,1b)方便、高产率的合成方法,此类化合物有可能作为非核苷类HIV-1RT抑制剂。以6-甲基尿嘧啶(2)为起始物,经硝化、烷基化、苄基化及一锅反应脱苄基及还原反应等合成目标化合物,并用NMR、MS、IR、Anal鉴定化合物结构。探索出了一种合成1-烷基-5氨基-6-苯乙基尿嘧啶类化合物的方便方法。首次于用3或4步反应、高产率合成了1-烷基-5-氨基-6-苯乙基尿嘧啶(1a,1b)并发现化合物1a有中度抗HIV-1RT的活性(IC_(50)=29μM)。

• 单位
  九江学院; 北京大学; 天然药物与仿生药物国家重点实验室