帕瑞昔布钠鼻用温敏凝胶在大鼠体内的药代动力学研究

作者：黄晶; 李爽; 吴春芝; 谷福根^*

来源：中国临床药理学杂志, 2022, 38(09): 984-988.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2022.09.020

• 帕瑞昔布钠
• 鼻用温敏凝胶
• 高效液相色谱
• 药代动力学

目的 研究帕瑞昔布钠(PCX)鼻用温敏凝胶在大鼠体内的药代动力学。方法 用HPLC法测定大鼠血中帕瑞昔布钠的浓度。色谱柱为InertSustain C18柱(250 mm×4.6 mm, 5μm),流动相为乙腈-水-磷酸(63∶37∶0.01),检测波长为240 nm,内标为布洛芬。按体质量将大鼠随机分为实验组和对照组，每组10只。对照组肌内注射0.5%帕瑞昔布钠溶液，实验组鼻腔给予帕瑞昔布钠鼻用温敏凝胶，剂量均为5.0 mg·kg-1。计算主要药代动力学参数。结果 帕瑞昔布钠在大鼠体内的药代动力学过程符合一室模型。实验组与对照组的药代动力学参数tmax分别为(0.10±0.04)和(0.15±0.04)h,Cmax分别为(14.86±1.85)和(10.80±1.46)μg·mL-1,Ka分别为(21.18±4.75)/h和(10.96±3.06)/h, AUC0-t分别为(10.22±2.36)和(4.09±0.72)μg·h·mL-1,AUC0-∞分别为(10.65±2.74)和(4.41±0.83)μg·h·mL-1。实验组与对照组比较，tmax明显减小，Cmax、Ka、AUC0-t及AUC0-∞均明显增大，差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。帕瑞昔布钠鼻用温敏凝胶的相对生物利用度(Fr)为241.50%。结论 帕瑞昔布钠鼻用温敏凝胶在体内吸收快、生物利用度高、给药方便，有望成为上市帕瑞昔布钠注射剂的理想替代给药剂型。

• 单位
  内蒙古医科大学; 内蒙古医科大学附属医院